Opioidafhængighed (morfinafhængighed, se ordlisten bagerst) og især heroinafhængighed er et samfundsproblem, som man må forholde sig til. Dels fordi det giver mange ulykkelige sygdomsskæbner, og fordi det ofte er relateret til kriminalitet. De fysiske og psykiske problemer, som er relateret til opioidafhængighed, er årsagen til særlig stofsøgende adfærd, og er årsag til ustabil adfærd - og nedbrydning af normale sociale relationer. Brug af nåle til fixning giver anledning til spredning af HIV og hepatitis B og C.

Det er derfor et vigtigt samfundsproblem at få løst opioidafhængighed på en acceptabelt måde. Igennem 30 år har man brugt metadon til kort/langtidsbehandling af opioidafhængige, oftest til vedligeholdelsesbehandling i årevis. Det har vist sig, at metadon ikke er særlig velegnet til nedtrapning af opioidafhængige, fordi metadonen binder sig længe til kroppen og giver både fysiske og psykiske abstinensproblemer af længere varighed. Depression er ofte relateret til metadonbehandling og afgiftning. Derfor har man længe set sig om efter et andet og bedre stof til behandling og afgiftning af opioidafhængige.

Metadon har én fordel nemlig, at den skal kun gives én gang dagligt. Der er to mindre gode egenskaber:

· Giver en stigende afhængighed for morfinstoffer og langsom stigende doser.

· Afgiftning er ikke let og ofte langvarig med metadon.

Buprenorfin har været brugt til substitutionsbehandling ved opioidafhængighed siden 1978. Stoffet har vist i mange undersøgelser til at være et stof, der nedsætter stofsøgende adfærd og er effektiv til afgiftning af opioidafhængige med mindre frafald end når man bruger metadon.

Buprenorfin er en partiel agonist til mu-opioidreceptoren i hjernen med meget langsom receptor kinetik, hvilket giver den sine særlige egenskaber, som er en del forskellig fra metadon. Buprenorfin har dog en væsentlig forskel i optagelighed fra metadon. Buprenorfin optages ikke let i tarmen, og må delvis optages via mundslimhinden ved sublingualt (tabletten lægges under tungen) indgift. Buprenorfin virker ligesom andre morfinpræparater som et smertestillende stof. Ved opioidafhængighed giver der dog større doser Buprenorfin end ved smerteterapi. 

Buprenorfin findes i tre tabletstyrker: 0,4 mg tabletter, 2 mg tabletter og 8 mg tabletter.

Undersøgelser har vist ingen giftighed for fosteret (er dog giftig ved, at det skaber afhængighed for fosteret ligesom alle andre morfinstoffer) og ingen kræftfremkaldende effekt. Man har ingen indberetninger om, at Buprenorfin giver fostermisdannelser.

· Den bedste dosis for Buprenorfin er 8 mg dagligt, som dækker de flestes behov ved substitutionsbehandling for opioidafhængige. Større doser kan være nødvendige ved langvarig opioidafhængighed. Typisk vil det være doser på 16-32 mg dagligt.

· Ved kokain/heroinafhængighed kan man bruge Buprenorfin i doser på 12 mg dagligt. Senere kan denne dosis nedsættes til 8 mg dagligt. Nogle har brug for doser på op til 32 mg dagligt.

· 6-12 mg Buprenorfin dækker dosis for metadon: 30-60 mg dagligt.

· Man kan ikke lave et nemt dosisskift-regnestykke for Buprenorfin og metadon, fordi de er meget forskellige stoffer.

· Det er meget nemmere at skifte fra heroin til Buprenorfin end fra metadon til Buprenorfin.

· Ved doser på metadon over 30 mg dagligt vil et skift til Buprenorfin give delvise abstinenssymptomer, fordi Buprenorfin er en partiel agonist, mens metadon er en fuld agonist. Det giver en opbremsning at skifte fra metadon til Buprenorfin.

· Det er bedst at skifte fra metadon til Buprenorfin ved doser der ligger på 20-30 mg metadon dagligt. Er man på større doser bør man nedtrappe til 30 mg metadon før skift.

· Sublingual (under tungen) Buprenorfin kan ofte doseres hver anden dag ved at give dobbeltdoser hver anden dag, efter klienten er stabiliseret på en dosis gennem længere stykke tid. F.eks. hvis klienten får 8 mg dagligt i et par måneder, så kan man give 16 mg dagligt hver anden dag. Der er dog nogle, der ikke tåler at få det hver anden dag pga. de relative abstinenser eller bivirkninger i form af kvalme m.m.

· Hvis man skifter fra heroin til Buprenorfin skal der gå mindst 4 timer fra sidste heroindosis.

· Buprenorfin har en loft på stofmængde og overdosiseffekt. Det ligger på ca. 36 mg dagligt. Derved er Buprenorfin betydeligt mere sikker imod opioidoverdoseringer end f.eks. metadon, der ikke har denne loft. Risikoen er mindre for dødelige overdoseringer med Buprenorfin. Doser over 32 mg vil ikke kunne føles som mere end 32 mg.

· Buprenorfin bør ikke tages sammen med større doser benzodiazepiner, fordi det kan give respirationsproblemer (svært ved at trække vejret). Dette gælder dog alment for alle morfinstoffer, hvor dog metadon har mindre interaktion end Buprenorfin.

· Ved doser på 32 mg Buprenorfin er der en loftseffekt som indikerer, at Buprenorfin er svær at overdosere, fordi effekten ikke stiger ud over 32 mg daglig. Ved metadon stiger effekten og bivirkningerne hele tiden med stigende doser, hvorfor der er betydelig risiko for overdosering ved metadon, særlig ved et blandingsmisbrug med metadon.

· Buprenorfin virker efter 30 minutter, mens metadon virker efter 1-2 timer ved per oral (gennem munden) indgift. Begge stoffer virker over 24 timer og kan indtages én gang dagligt.

· Buprenorfinbrugere har mindre brug for dosisøgninger end metadonbrugere, som kan have vedvarende stigende dosisbehov over længere tid.

Ambulant afgiftning af opioidafhængige med Buprenorfin:

Når man skal indstille en klient til trinvis udtrapning med Buprenorfin, bør man være opmærksom på følgende ting:

· Ved skift fra metadon til Buprenorfin skal metadonen trappes ned til 30 mg dagligt eller mindre. Derefter skal der gå mindst 24 timer før der gives Buprenorfin.

· Begyndelsesdosis på Buprenorfin er oftest 6 mg dagligt (enkelte skal have 8 mg dagligt). Derefter nedtrappes der med 1 mg Buprenorfin hver 3.dag indtil man når nul = 0. Det tager ca. 2-3 uger.

· Afgiftningsgenerne er mildere end med metadon. F.eks. er klienten mere klar og vågen, der er mindre uro og sved.

· Man bør ikke stige i dosis under nedtrapningen - men hellere holde en periode på en dosis i lidt længere tidsrum, for at klienten kan vænne sig til dosisreduceringen.

Er man på heroin kan skift til Buprenorfin ske efter 4 timer efter sidste heroinindgift. Man skal påregne abstinenssymptomer det første døgn, fordi Buprenorfin er en partiel agonist.

Er man på metadon er man nødt til at vente mindst 24 timer helst endnu længere før skift til Buprenorfin. Det bedste er at trappe sig ned til 30 mg metadon dagligt - inden man skifter til Buprenorfin.

Er man på Buprenorfin er det ikke tilrådeligt at indtage større mængder benzodiazepiner, fordi der er en interaktion mellem de to stoftyper med hensyn til respirationen (vejrtrækningen).

Abstinenssymptomer ved skift fra metadon til Buprenorfin, når der er tale om højere metadondosis (40-80 mg), kan vare op til 3-4 dage, hvorfor det frarådes at skifte fra metadon til Buprenorfin ved høje doser. Nedtrappe metadonen før skift (helst ved 30 mg dagligt).

Yderligere oplysninger om Subutex/ Buprenorfin kan fås på: www.coretext.org

Ved en afgiftning hvor man bruger Buprenorfin-nedtrapning ned til nul= 0 - skal der derefter være en opioidfri periode på mindst 5-6 dage, før man giver Naltrexon, som er en fuld opioid-antagonist (modgift). Derved renser man kroppen med Naltrexon for de sidste opioidrester, og skaber mulighed for mere ro i kroppen og mindre stoftrang.

Naltrexon bruges til at afslutte en afgiftning efter metadon eller Buprenorfin. Derved bliver klienten frisk i hovedet og har mindre stoftrang. Naltrexon egner sig kun til motiverede misbrugere. Naltrexon tages som én tablet dagligt (50 mg).

Agonist = virker som en speeder. En kemisk tænding for aktion i hjernen.

Antagonist = virker som en bremse. En kemisk stopper for aktivitet i hjernen.

Partiel = delvis virkende

Opioid = et opiumsstof (morfinstof) der påvirker hjernen. Det er heroin, metadon, morfin, Ketogan m.fl.

Opioid-antagonist = modgift, stof der ophæver virkningen af opiumsstoffer i hjernen. Giver abstinenser hvis man er på opiumsstoffer.

Benzodiazepiner = Stesolidlignende stoffer (kaldes i slang: benzoer). Der findes ca. 20 forskellige benzoer på markedet. Der er bl.a. Rohypnol, Alopam, Rivotril, Oxapax, Hexalid, Nitrazepam m.fl.

Subutex = Buprenorfin. Subutex er handelsnavnet og Buprenorfin er det kemiske internationale navn.

Naltrexon = Et lægemiddel i tabletform der ophæver opioideffekten. Er en opioid-antagonist. Renser kroppen for morfinrester efter en afgiftning. Må IKKE tages, hvis man aktuelt er på morfinstoffer, fordi den giver stærke abstinenssymptomer !!

Abstinenssymptomer = Symptomer som kommer efter en periode, hvor man ikke har taget et misbrugsstof. Typisk ved opioider er symptomerne: kulde/varmeture, sved, muskelgener, søvnløshed, mavegener, uro, depression, humørproblemer, tankemylder.

Opioid-afhængighed = Man er blevet afhængig af opioider = morfinstoffer = heroin, metadon, Ketogan, morfin m.fl. Disse stoffer skal indtages dagligt, ellers får man ubehagelige abstinenssymptomer.

Opioid-afgiftning = Afgiftning af personer der misbruger heroin, tager metadon eller Buprenorfin.

Interaktion = Når to stoffer nærmest danner et helt nyt stof, der påvirker kroppen negativt. Det er ikke det samme som overdosering, hvor to stoffer forstærker hinandens negative egenskaber.

Loftseffekt = Der er loft for virkning, hvor der ikke er mere effekt, selvom man tager mere stof. Metadon har ingen loftseffekt, og er derfor farlig ved overdoseringer. Buprenorfin har en loftseffekt på ca. 32 mg, som gør Buprenorfin mindre følsom ved overdoseringer. Tager man Buprenorfin og derefter tager noget metadon, får man lidt mindre effekt af metadonen, fordi Buprenorfin dæmper metadonens fulde effekt.

Afgiftningsgener = Når man afgiftes fra opioider er der under udtrapningen gener i form af: muskelkramper, svedeture, indre uro, tankemylder, søvnløshed, maveproblemer, humørsvingninger, kvalme m.m. De værste afgiftningsgener fås ved metadon. Buprenorfin giver kun få afgiftningsgener.